|
 Antibiotika jsou klasifikována jako antiinfekční léky. Jsou to chemikálie produkované mikroorganismy, jako jsou bakterie a houby, které mohou při nízkých koncentracích zabíjet nebo inhibovat jiné mikroorganismy. Objev antibiotik byl jedním z nejdůležitějších lékařských pokroků ve dvacátém století. Penicilin, první antibiotikum, byl poprvé propuštěn ve Spojených státech v roce 1942.
Přibližně ve stejné době byla ve směsi mikrobiálních látek z půdních tyčinek objevena nová antibiotika, včetně streptomycinu. Mnoho z těchto nalezených léků mělo úzké účinky, ale v roce 1947 byl zaveden chloramfenikol, první širokospektré antibiotikum. Chloramfenikol je nitrobenzenový derivát kyseliny dichloroctové, vyráběný synteticky a používaný k léčbě břišního tyfu a závažných infekcí způsobených mikroorganismy rezistentními na penicilin.
Když antibiotika vymazali častější patogeny, vysoce rezistentní kmeny, které přežily, začaly způsobovat problémy a byla zapotřebí nová antibiotika k jejich eradikaci. Na konci dvacátého století již bylo známo více než deset tisíc antibiotik, mezi nimiž jsou jak jednoduché, tak velmi složité látky. Této expanze v počtu nových antibiotik bylo dosaženo úspěšnými syntetickými úpravami a mnoho antibiotik se nyní vyrábí ve velkém množství. Tento přístup byl obzvláště úspěšný u antibiotik, jejichž molekulární struktura obsahuje čtyřjednotkové laktamové kruhy, včetně penicilinů a cefalosporinů, které nyní tvoří více než 60 procent světové produkce antibiotik.
Penicilin je nejbezpečnější ze všech antibiotik, ačkoli někteří pacienti jsou na něj přecitlivělí a to vede k nežádoucím reakcím. Kromě toho si některé mikroorganismy, zejména stafylokoky, vytvářejí rezistenci na přírodní peniciliny, což vedlo k výrobě nových syntetických modifikací. Existují tedy dvě skupiny penicilinů, ty, které se vyskytují přirozeně, a polosyntetické peniciliny získané pěstováním Penicillia v přítomnosti určitých chemikálií. To produkuje širokospektré peniciliny, které byly vyvinuty k léčbě břišního tyfu a některých infekcí močových cest. Přírodní peniciliny jsou však stále optimální léčbou mnoha bakteriálních infekcí.
Cefalosporiny, které objevil v padesátých letech Sir Edward Abraham, jsou relativně netoxická antibiotika. Stejně jako penicilin byly nejprve izolovány z hub, ale později upravené laktamové prstence umožnily reprodukovat antibiotikum ve více než 20 variantách. Cefalosporiny první generace byly použity u pacientů, u kterých se vyvinula citlivost na penicilin. Byli aktivní proti mnoha bakteriím, včetně E. coli, ale brzy museli být nahrazeni léky druhé a třetí generace, protože mikroorganismy na ně ztratily citlivost. Používají se k léčbě plicních infekcí, kapavky a meningitidy.
Aminoglykosidy, včetně streptomycinu, (objeveno v roce 1944) inhibují biosyntézu proteinů. Jsou špatně absorbovány z gastrointestinálního traktu a jsou podávány intramuskulárně. Streptomycin byl jedním z prvních objevených aminoglykosidů a stále se používá s penicilinem k léčbě infekcí. Jiné aminoglykosidy se používají k léčbě meningitidy, sepse a infekcí močových cest. Úzký rozestup mezi terapeutickými a toxickými dávkami však představuje složité problémy a rizika se s věkem zvyšují. Antimikrobiální aktivita tetracyklinů patřících do jiné skupiny syntetických antibiotik závisí na skutečnosti, že ačkoliv inhibují biosyntézu proteinů v bakteriálních a živočišných buňkách, jsou schopny pronikat pouze do bakteriálních buněk. Tetracykliny jsou absorbovány z gastrointestinálního traktu a mohou být užívány orálně.
Kromě léčebných použití mají antibiotika také velký veterinární význam a používají se jako krmivo pro zvířata nebo jako přísada ke stimulaci růstu v chovu zvířat. Tetracykliny tvoří asi polovinu prodeje antibiotik jako takové doplňky, ale pro tento účel se také používá mnoho dalších antibiotik. Předpokládá se, že krmná antibiotika podporují růst prevencí nemocí. Dalším důležitým použitím antibiotik v zemědělství je jejich použití jako antiparazitik proti červům a jiným parazitům přítomným v gastrointestinálním traktu a proti ektoparazitům, jako jsou klíšťata.
Kromě biochemických antibiotik se používají sulfonamidy, syntetická chemoterapeutická činidla používaná také při léčbě bakteriálních onemocnění. První sulfonamid, prontosil, byl použit v roce 1932 k boji proti streptokokovým infekcím. Před nástupem antibiotik se široce spektrální sulfonamidy široce používaly. Fungují tak, že zabraňují produkci kyseliny listové, která je nezbytná pro syntézu nukleových kyselin. Použití sulfonamidů se snížilo kvůli dostupnosti účinnějších a bezpečnějších antibiotik, ale stále se účinně používají k léčbě infekcí močových cest a malárie ak prevenci možné infekce po popáleninách. V souvislosti se sulfonamidy jsou sulfony také inhibitory biosyntézy kyseliny listové. Mají tendenci se hromadit v kůži a zanícených tkáních, což je činí nepostradatelnými při léčbě malomocenství. Existují také některé chemicky syntetizované léky, které mají antibakteriální vlastnosti a mají specifické klinické použití.
Andreev S.
|
